Diccionario médico, definiciones y términos de psiquiatría

FLURACEPAM

Formas de presentación y dosificación: comp 30 mg.; dosis 1 caps al acostarse.
Propiedades farmacológicas: Vm 24-100 h.
Indicaciones: eficaz para la inducción y mantenimiento del sueño,
Efectos adversos: somnolencia diurna.
Consideraciones especiales:ligera pérdida de eficacia a largo plazo. 

FLUVOXAMINA

Formas de presentación y dosificación: caps 50 y 100 mg. Dosis de 100-200 mg/día preferentemente por la noche. Se recomienda su ingesta con alimentos.
Propiedades farmacológicas: Absorción lenta.
Indicaciones: Indicado en la depresión, es eficaz en combatir el retardo psicomotor, deterioro cognoscitivo, ansiedad somatizada, trastorno del sueño, cuadro obsesivo-fóbico, bulimias, depresión crónica residual, pseudodemencia. Al ser más sedante que fluoxetina es mejor tolerado en depresiones en las que se asocia ansiedad.
Efectos adversos: Los efectos secundarios escasos si se la compara con los antidepresivos tricíclicos, los más frecuentes son: nauseas, vómitos, anorexia y cefalea.
Interacciones medicamentosas: Pocas interacciones al asociar a otros antidepresivos. No dar con IMAOS, teofilina, warfarina, propanolol.

Guanfacina

 Guanfacina se utiliza para el tratamiento del del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en niños y adolescentes de 6 a 17 años cuando los estimulantes no son adecuados, no se toleran o han mostrado ser ineficaces.

La guanfacina trata la hipertensión arterial mediante la disminución de la frecuencia cardíaca y la relajación de los vasos sanguíneos para que la sangre pueda fluir más fácilmente a través del cuerpo. Las tabletas de liberación-prolongada de guanfacina puede tratar el TDAH al afectar la parte del cerebro que controla la atención y los impulsos.

La guanfacina puede ocasionar efectos secundarios. Informe a su médico si cualquiera de estos síntomas o los que se enumeran en la sección PRECAUCIONES ESPECIALES son fuertes o no desaparecen:

boca seca
cansancio
debilidad
dolor de cabeza
irritabilidad
menor capacidad sexual
disminución del apetito
dolor de estómago
náuseas
vómitos
estreñimiento

Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si experimenta alguno de los síntomas siguientes, llame a su médico inmediatamente:

desmayos
visión borrosa
sarpullido
ritmo cardíaco lento

La guanfacina puede causar otros efectos secundarios. Llame a su médico si tiene algún problema inusual mientras toma este medicamento.

Para minimizar la posibilidad de aparición de algunos riesgos que se consideran relevantes por su gravedad, y aportar al paciente la información o documentos necesarios conviene antes de prescribirlo revisar estos materiales sobre prevención de riesgos -

web AEMPS; 

ficha técnica y prospecto ;

página web http://guanfacinexrguide.com/

HALAZEPAM

Formas de presentación y dosificación: comp. 40 mg.; dosis de 1/2-1 comp. / 3 veces día.
Indicaciones: ansiedad y tensión.
Efectos adversos: somnolencia, gastrointestinales, alteraciones de enzimas hepáticas, cardiovasculares.
Consideraciones especiales: contraindicado en glaucoma de ángulo estrecho. 

HALOPERIDOL

Formas de presentación y dosificación: ampollas 1 ml= 5 mg.; solución 10 gotas= 1 mg.; comp. de 10 mg. en niños dar dosis de 0,05-0,1 mg/kilo/día. Su uso im. se puede repetir cada 4-6 horas. La dosis en adultos es de 10-30 mg/día. En ancianos con trastornos mentales orgánicos suelen necesitar un tercio o menos de la dosis anterior.
Indicaciones: Muy eficaz en esquizofrenia, cuadros maniacos, cuadros alucinatorios. En los trastornos de conducta infantiles se utilizan dosis de 0.5-16 mg/día.
Efectos adversos: Su principal efecto secundario son los síntomas extrapiramidales.
Consideraciones especiales: pocos problemas orgánicos por lo que puede ser de elección en caso de necesitar un neuroléptico en pacientes con problemas cardiovasculares o hepáticos. En la agitación psicótica produce sedación menos rápida que clorpromacina pero prolongada. Cuidado con las crisis distónicas, que se pueden prevenir con el uso de antiparkinsonianos.

IMIPRAMINA

Formas de presentación y dosificación: gg 10; 25; 50 mg. caps 75; 150 mg. dosis diaria habitual 100-250 mg/día comenzando con 25-75 mg/día. En niños no dar más de 4 mg/kg/día.
Indicaciones: Indicado en distimias con predominio de la astenia, depresión inhibida, narcolepsia, eneuresis, trastorno de estres post-traumático. En el trastorno por angustia se utilizará a dosis de 100-300 mg, comenzando por dosis bajas para favorecer la adaptación a los efectos secundarios. En el déficit de atención con hiperactividad se utiliza cuando no hay respuesta a los estimulantes del SNC a dosis de 5-20 mg/día.
Efectos adversos: efectos sedantes y anticolinérgicos, entre los efectos secundarios tenemos sequedad de boca, trastornos de la acomodación, estreñimiento, retención urinaria, disminución de la presión arterial, taquicardia, mareo, cefaleas, crisis de sudoración, convulsiones, aumento de peso.
Interacciones medicamentosas: con guanetidina, clonidina, betanidina, reserpina y metil dopa, antiarrítmicos del tipo de la quinina, cimetidina, estrógenos.
Consideraciones especiales: precaución en trastornos cardiovasculares y en pacientes ancianos. Comprobar la tensión arterial antes de prescribir el tratamiento. Precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. 

KETAZOLAM

Formas de presentación y dosificación: 15 mg, 30 mg y 45 mg caps. La dosis efectiva está entre los 15-60 mg/d, como dosis única al acostarse o fraccionada durante las 24 horas.
Indicaciones: Se utiliza de forma coyuntural en los trastornos de ansiedad de etiologia orgánica a dosis de 15-45 mg. También en trastornos del sueño con ansiedad diurna asociada.

Lamotrigina

Fármaco Anticonvulsivante. Estabilizador del estado de ánimo con un perfil antidepresivo.

COMENTARIOS: cuidado con el temible Stevens-Johson. Retirar al primer
indicio de reacción cutánea. No requiere controles sanguíneos.

Composición: compr. De 25, 100, 150 y 200 mg.

DOSIS: 50-450 MGR/D ( Max-500) en una o dos tomas toma hasta 300.
Los alimentos no alteran la absorción.

INICIO: escalonado para prevenir el S-J. No superar los 25 mgr/sem.
Si se da con valproato el aumento debe ser más lento ( mitad de dosis, el doble de
tiempo, con un máximo de 150mgr/día).

MANTENIMIENTO
Retirada: no inferior a 1-2 semanas.
Con CBZ: el doble de dosis
Con Valproato: la mitad de dosis.

MECANISMO DE ACCIÓN:
bloquea los canales de sodio, provocando una estabilización de la membrana
neuronal y una inhibición de la liberación de glutamato, gaba y aspartato.
bloquea los receptores serotoninérgicos 5-ht3-efecto antidepresivo.
Inhibe la acción de la dihidrofolato reductasa, enzima que se encarga de la
generación de ácido fólico, que es necesario para el desarrollo fetal adecuado.

INDICACIONES: bipolares con predominio de fases depresivas. Depresión
unipolar.

EFECTOS ADVERSOS:
exantema- 10%, aumenta con el sol. Un 0, 1% presenta Sd. De Stevens-Johson. La
mayor parte aparecen entre la 2 y 8 semanas de tratamiento.
Ovario poliquístico, hiperandrogenismo,
aumento de peso
hipersinsulinemia
Menos del 1%:
cefaleas,
ataxia,

diplopia,
temblor,
dispepsia, naúseas
inestabilidad,
Insomnio
viraje a hipomanía.
Puede dar excepcionalmente
agranulocitosis,
necrosis hepática
nefritis intersticial,
Un cuadro de hipersensibilidad con fiebre, linfadenopatía, edema facial, puede
llegar a Sd de CID. Suspender el tto.

EMBARAZO: potencial teratógeno.

LACTANCIA: artificial

INTERACCIONES:
NO Afecta a las enzimas hepáticas del citocromo p450.
El paracetamol disminuye sus niveles plasmáticos.
La sertralina aumenta la vida media así como el valproato.

COMBINACIONES:
La combinación con litio parece segura y útil de depresiones bipolares refractarios.
La combinación con valproato o carbamacepina también es posible, aunque
deben ajustarse la dosis y la titulación. Con el primero se da la mitad de dosis y
con el segundo el doble.
La lamotrigina reduce en un 25% la concentración plasmática de valproico y
aumenta la CBZ.

INTERFERENCIAS EN PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTROLES DE LABORATORIO. no
 

Según la FDA conviene dar INFORMACIÓN DE ASESORAMIENTO PARA EL PACIENTE

Erupción : Antes de iniciar el tratamiento con lamotrigina, informe a los pacientes que una erupción u otros signos o síntomas de hipersensibilidad (p. Ej. , Fiebre, linfadenopatía) pueden presagiar un evento médico grave e indíqueles que notifiquen inmediatamente a sus proveedores de atención médica cualquier evento de este tipo.

Linfohistiocitosis hemofagocítica: Antes de iniciar el tratamiento con lamotrigina informe a los pacientes que puede ocurrir una activación inmune excesiva con lamotrigina y que deben informar de inmediato a un proveedor de atención médica los signos o síntomas como fiebre, erupción o linfadenopatía.

Reacciones de hipersensibilidad multiorgánica, discrasias sanguíneas e insuficiencia orgánica: Informe a los pacientes que pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad multiorgánica e insuficiencia multiorgánica aguda con lamotrigina. También puede ocurrir insuficiencia orgánica aislada o discrasias sanguíneas aisladas sin evidencia de hipersensibilidad multiorgánica. Indique a los pacientes que se comuniquen con sus proveedores de atención médica de inmediato si experimentan signos o síntomas de estas afecciones 

Anormalidades del ritmo cardíaco y de la conducción: Informar a los pacientes que, debido a su mecanismo de acción, lamotrigina puede provocar un ritmo cardíaco irregular. Este riesgo aumenta en pacientes con enfermedad cardíaca subyacente o problemas de conducción cardíaca o que toman otros medicamentos que afectan la conducción cardíaca. Los pacientes deben conocer y notificar los signos o síntomas cardíacos a su proveedor de atención médica de inmediato. Los pacientes que desarrollen síncope deben acostarse con las piernas levantadas y comunicarse con su proveedor de atención médica.

Las pruebas in vitro demostraron que lamotrigina exhibe actividad antiarrítmica de clase IB a concentraciones terapéuticamente relevantes. En base a esta actividad, lamotrigina podría enlentecer la conducción ventricular (ensanchar el QRS) e inducir proarritmia, incluida la muerte súbita, en pacientes con cardiopatía estructural o isquemia miocárdica.

Por lo tanto, evite el uso de lamotrigina en pacientes que tengan trastornos de la conducción cardíaca (p. Ej. , bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado), arritmias ventriculares o enfermedad o anomalía cardíaca (p. Ej. , Isquemia miocárdica, insuficiencia cardíaca, cardiopatía estructural, síndrome de Brugada). u otras canalopatías de sodio). El uso concomitante de otros bloqueadores de los canales de sodio puede aumentar el riesgo de proarritmia.

LEVOMEPROMACINA

Formas de presentación y dosificación: comp. 25; 100 mg. gotas. 1 gota= 1 mg. 1 iny. 1 cc= 25 mg. dosis de 25 mg/ 8 horas inicial luego se puede llegar a 300 mg/día.
Indicaciones: Psicosis, sobre todo en cuadros de agitación.
Efectos adversos: sedación, efectos anticolinérgicos e hipotensión ortostática importantes; pocos efectos extrapiramidales.
Consideraciones especiales: El más sedativo de los neurolépticos. Posee acción antiálgica, con frecuencia da hipotensión. En urgencias se puede utilizar la via im a dosis de 25-50 mg. para conseguir una sedación rápida en pacientes agitados. 

Lisdexanfetamina

lisdexanfetamina dimesilato que actúa sobre la actividad cerebral. Ayuda a mejorar la atención, la concentración y a reducir la impulsividad.

Tiene unos efectos de 13 horas de duración. La dosis máxima diaria es de 70 mg. Tome por la mañana antes del desayuno. Se puede tomar con o sin alimentos.  Su médico le indicará qué cápsula tiene que tomar (cápsula de de 30 mg, de 50 mg o de 70 mg) cada día.  La dosis recomendada al principio del tratamiento es de 30 mg. Su médico puede aumentar la dosis a 50 mg o a 70 mg posteriormente.

Está indicado como parte de un programa de tratamiento integral para el trastorno por Déficit de atención – hiperactividad (TDAH) en niños a partir de 6 años, cuando la respuesta al tratamiento previo con metilfenidato se considere clínicamente inadecuada.

Antes de prescribirlo, es necesario realizar una evaluación basal del estado cardiovascular del paciente que incluya la presión arterial y el ritmo cardíaco.

Se debe recoger un historial completo del paciente que incluya medicación concomitante, trastornos o síntomas comórbidos médicos y psiquiátricos pasados y presentes, antecedentes familiares de muerte cardíaca súbita/inexplicable y un registro exacto de la altura y peso previos al tratamiento. Hay que pesar y medir al chic@ para seguir la evolución.

Pruebas al inicio del tratamiento y cuando cambie de dosis. Estas pruebas incluirán:

-control del apetito,

-medición de altura y peso,

-medición de la tensión arterial y las pulsaciones,

-comprobar si ha tenido problemas de humor, estado de ánimo o cualquier otro sentimiento

NO tome:

si es alérgico a la lisdexanfetamina o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento;
si está tomando un medicamento denominado “inhibidor de la monoaminooxidasa” (IMAO) que se utiliza para la depresión o si ha tomado un IMAO en los últimos 14 días;
si tiene problemas de tiroides;
si se siente excepcionalmente exaltado, más activo o más desinhibido de lo normal;
si tiene o ha tenido alguna vez problemas de corazón, como  un infarto, latidos irregulares, dolor y malestar en el pecho, insuficiencia cardiaca, enfermedad cardíaca o problemas de corazón de nacimiento;
si tiene la tensión arterial alta o muy alta o un estrechamiento de los vasos sanguíneos;
si tiene la tensión ocular elevada (glaucoma).

Puede interaccionar con otros medicamentos. Si toma alguno de los siguientes medicamentos consulte con su médico o farmacéutico antes:

medicamentos para problemas de salud mental graves
medicamentos que se usan para subir o bajar la tensión arterial
medicamentos usados durante la cirugía, como los analgésicos
remedios para la tos y el catarro. Algunos de estos medicamentos pueden afectar a la tensión arterial así que es importante que consulte con su farmacéutico cuando adquiera algunos de estos medicamentos
medicamentos que pueden afectar a la acidez de la orina, como la vitamina C (ácido ascórbico) o el bicarbonato de sodio (por ejemplo en medicamentos para la indigestión).

Algunos efectos adversos pueden ser graves. Si aparece cualquiera de los efectos adversos mencionados a continuación, acuda al médico de inmediato:

Muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas)

disminución del apetito
pérdida de peso
incapacidad para dormir
boca seca
dolores de estómago
dolor de cabeza

Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas)

latidos irregulares (palpitaciones)
dolor en el pecho (podría ser un signo de problemas cardiacos)

sentirse agitado, nervioso, ansioso, deprimido, agresivo, irritable o tener cambios de humor bruscos
sentirse más somnoliento, cansado o inquieto de lo normal
incapacidad para alcanzar o mantener una erección o cambios en el deseo sexual
sentirse mareado
temblores incontrolados, sacudidas o estar más activo de lo normal
dificultad respiratoria
náuseas, vómitos o diarrea
estreñimiento
fiebre alta o sudoración excesiva
erupción cutánea
rechinar de dientes

Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas)

ver, sentir u oír cosas que no son reales (alucinaciones)
sentirse más emocionado, activo o desinhibido de lo normal (manía)
reacción alérgica (hipersensibilidad)
falta de aire o hinchazón de las piernas (signos de enfermedad del músculo cardíaco)

LITIO

Formas de presentación y dosificación: comp 400 mg. La DM es de 900-2100 mg/día. Las concentraciones séricas de litio pueden determinarse después de 5 días y durante el episodio agudo hay que obtener niveles de 0,8-1,2 mEq/l, con el tratamiento de mantenimiento son suficientes niveles de 0,6-0,8 mEq/l. La dosis en trastorno de conducta en la infancia varia de 600-1200 mg/día. No modifique la dosis ni interrumpa bruscamente el Litio sin hablar antes con su médico. Si se le olvida tomar una dosis tómela si no han pasado más de 3 horas. Si han pasado más de 3 horas, espere hasta la siguiente dosis y tome la dosis habitual. NO doble la dosis de Litio para recuperar la olvidada. Los comprimidos de Litio deben ser tragados enteros, no los chupe ni mastique
Indicaciones: Normotímico, estabilizador del estado de ánimo. Indicado preferentemente en cuadros bipolares como profilaxis y en fase maniaca o depresiva. Se ha utilizado en multitud de trastornos ( casos crónicos del trastorno de estres postraumático, para prevenir los episodios en el síndrome de Klein Levin, en el déficit de atención infantil con hiperactividad si se acompaña de conducta agresiva ). En general su uso queda reservado al especialista salvo para médicos que conozcan bien el fármaco. Es importante conocer sus interacciones y efectos secundarios para poder medicar a enfermos que lo están tomando y que sufran otro proceso intercurrente.
Efectos adversos: Debe evitarse su uso durante el embarazo ya que es teratogénico, asociándose con alta incidencia de malformaciones neonatales. Ponerse en contacto con su médico si aparecen molestias gástricas, boca seca, excesiva salivación, labios inflamados, estreñimiento, diarrea, fiebre, sed excesiva, empeoramiento del acné, pérdida del cabello, aumento de peso, diarrea, temblor,agitación. leucocitosis, poliuria con polidipsia…
Interacciones medicamentosas: haloperidol, tetraciclina, diuréticos, antiinflamatorios, fármacos cardiovasculares,... Consulte en nuestra base de datos de iteracciones si puede administrarse el fármaco: https://psiquiatria.com/interacciones
Consideraciones especiales: Como prepararse para los controles de litemia: Deberá tomar el Litio de la noche 12 horas antes de la extracción (si tiene la extracción a las 8 de la mañana, deberá tomar el Litio a las 8 de la noche anterior). El día de la extracción deberá ir en ayunas y sin tomar la medicación de la mañana. Una vez le hayan sacado la sangre podrá desayunar y tomar el Litio y las demás medicaciones. Antes de administrar litio, se debe realizar un examen físico y estudios complementarios que deben incluir nivel sérico de creatinina, ionograma, función tiroidea, hemograma completo, ECG y prueba de embarazo si existe tal posibilidad. vigilar intolerancia gastrointestinal, toxicidad renal, disfunción tiroidea. Precisa monitorización de niveles plasmáticos y del funcionamiento del riñón y del tiroides. Los niveles de litio deben controlarse semanalmente el primer mes y cada quince días otros dos meses. Mensualmente hasta el año y luego trimestralmente. Es necesario informar a los pacientes que los cambios en la sudoración o la diuresis pueden afectar los niveles de litio. Los síntomas de intoxicación son vómitos, dolor abdominal, diarrea profusa, temblor severo, coma y convulsiones. Supone una urgencia médica que hay que derivar al hospital. En caso de sobredosis llame inmediatamente al 112. 

LORAZEPAM

Lorazepam es un medicamento perteneciente a la clase de las benzodiazepinas, utilizado principalmente para aliviar la ansiedad. También se emplea en el tratamiento del insomnio causado por la ansiedad o estrés situacional temporal.

Formas de presentación y dosificación: comp 1 mg. dosis diaria de 1-6 mg. Inicio de acción intermedio.

Propiedades farmacológicas: Vm de 10-20 horas.

Indicaciones: Se utiliza para el control de la ansiedad durante períodos cortos. También en casos de agitación reactiva leves.

Consideraciones especiales: Por su vida media corta es utilizado en ancianos, cardiópatas o hepatópatas que precisan benzodiacepinas.

Actúa ralentizando la actividad cerebral para permitir la relajación. Además, Lorazepam se utiliza en ciertos casos para controlar náuseas y vómitos asociados a tratamientos de quimioterapia y para gestionar la agitación causada por la abstinencia alcohólica.

Es importante señalar que este medicamento puede generar dependencia física, especialmente si se utiliza durante períodos prolongados o en dosis altas​​.

Es notable su uso frecuente en el manejo del síndrome de abstinencia alcohólica, siguiendo regímenes que pueden ser ajustados según los síntomas presentados por el paciente. 

Lorazepam debe ser usado bajo estricta supervisión médica, siguiendo las indicaciones de dosificación y duración del tratamiento prescritas por un profesional de la salud. La administración del medicamento puede ser por vía oral, intramuscular o intravenosa, dependiendo del caso específico.

Es crucial no consumir alcohol ni usar drogas ilícitas durante el tratamiento con Lorazepam, ya que incrementan el riesgo de efectos secundarios graves y potencialmente mortales.

Efectos adversos: somnolencia es el más frecuente,  de los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, mareos, debilidad, entre otros. También puede haber efectos secundarios graves que requieran atención médica inmediata, como depresión respiratoria, convulsiones, y tendencias suicidas.

El uso de Lorazepam en poblaciones específicas, como en embarazadas, lactantes, y pacientes con insuficiencia hepática o renal, debe evaluarse cuidadosamente por los riesgos asociados.

En adultos mayores, Lorazepam debe usarse con precaución debido a la mayor sensibilidad a los efectos de las benzodiazepinas y la disminución de la capacidad para eliminar el medicamento del cuerpo.

Está contraindicado en ciertas condiciones, como en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, insuficiencia respiratoria severa, y alergias conocidas a las benzodiazepinas.

La disposición adecuada del medicamento es crucial para evitar el consumo accidental por parte de niños, mascotas o cualquier otra persona.

No se debe desechar por el inodoro, sino a través de programas especiales de devolución de medicamentos.

La supervisión y el monitoreo durante el tratamiento con Lorazepam son esenciales para asegurar la eficacia y minimizar los riesgos.

El ajuste de dosis y la duración del tratamiento deben basarse en la respuesta individual y los efectos secundarios experimentados por el paciente.

La interrupción del tratamiento debe ser gradual para evitar síntomas de abstinencia.

LORMETAZEPAM

Formas de presentación y dosificación: comp de 1 y 2 mg. dosis de 1 mg 15-30 min. antes de acostarse.
Propiedades farmacológicas: Vm 9-11
Indicaciones: eficaz en la inducción del sueño, pierde eficacia a largo plazo.
Efectos adversos:Insomnio de rebote, ansiedad diurna, deterioro de la memoria.

MAPROTILINA

Formas de presentación y dosificación: comp 10-25-75 mg dosis diaria habitual de 75-150 mg.
Propiedades farmacológicas: Vm de 27-58 horas.
Indicaciones: Indicado en depresiones ansiosas y con inhibición, también en aquellas con predominio de la astenia.
Efectos adversos: efectos sedantes intermedios, efectos anticolinérgicos débiles. Puede producir mareos, fatigabilidad, convulsiones.
Interacciones medicamentosas: con los inhibidores neuronales adrenérgicos hipotensores. 

Melatonina

La melatonina (N-acetyl-5 methoxy-tryptamina) es un compuesto indólico. una hormona del cuerpo que juega un papel importante en el sueño.

La producción y liberación de melatonina en el cerebro está relacionada con la hora del día, es decir que aumenta cuando está oscuro y disminuye cuando hay luz. La producción de melatonina disminuye con la edad. Es una hormona que se encuentra de forma natural en nuestro cuerpo. Se produce a partir del aminoácido esencial Triptófano, mediante la transformación en la glándula pineal (la cual está en la base del cerebro) de serotonina en melatonina. Actualmente se sabe que se sintetiza en diversos órganos extrapineales y no endocrinos como la retina, la glándula harderiana (complementaria del lacrimal), la médula ósea, la piel, las células del tracto gastrointestinal productoras de serotonina, el cerebelo y el sistema inmunitario. Por tanto, la melatonina no es una hormona en el sentido clásico, ya que se sintetiza en diferentes órganos y su efecto no tiene un órgano diana específico.

La síntesis y la secreción de melatonina están reguladas por el núcleo supraquiasmático (NSQ). A su vez, ella modula el NSQ y los relojes periféricos, repartidos por todo el cuerpo, lo cual hace que sea un marcador de los ritmos circadianos.

Farmacocinética

Más del 90% de la melatonina circulante se metaboliza en el hígado. En primer lugar, es hidroxilada en la posición 6 por subunidades del citocromo P450, fundamentalmente CYP1A2. La 6-hidroximelatonina es conjugada con sulfato y, en menor medida, con ácido glucurónico. Estos conjugados son eliminados por la orina.

Farmacodinamia

La melatonina ejerce su acción mediante unión a dos tipos principales de receptores MT1 y MT2.

No está bien definida la función de cada uno de estos receptores. Se ha especulado que MT1 tendría más relación con el efecto hipnótico y MT2 con la regulación del ritmo circadiano, pero esta separación de funciones no es del todo clara. También se ha implicado MT2 en la modulación del dolor, dada su expresión en los núcleos reticular y ventromedial de tálamo y en la sustancia gris periacueductal ventrolateral.

Los receptores MT1 y MT2 son metabotrópicos. La unión de melatonina a estos receptores provoca, por mediación de la proteínaG, una inhibición de la adenilato ciclasa y, por tanto, una disminución de la síntesis de AMP cíclico. En última instancia, regulan la expresión de genes relacionados con el mantenimiento del ritmo circadiano, como Bmal1, Clock1, mPer1, mCry1 y mCry2. De la misma manera, regula la expresión de otros genes y de micro-ARN, lo que le hace tener no solo efecto sobre la regulación del ritmo circadiano, sino que le confiere otras acciones, como antinflamatoria, antioxidante o antitumoral.

¿Qué funciones tiene?

- Regula nuestro reloj biológico. La regulación de la secreción de melatonina se ve afectada por la luz, nos provoca sueño por la noche, cuando aumenta la cantidad de melatonina en nuestro cuerpo, y nos hace despertar cuando disminuye.
- La melatonina estimula la secreción de la hormona del crecimiento.
- La melatonina parece intervenir regulando nuestro apetito y modulando la producción de gonadotropinas (se encargan del desarrollo y funcionamiento de ovarios y testículos)
- La melatonina actúa como un potente antioxidante combatiendo los radicales libres.
- La melatonina mejora el sistema inmunológico ayudando a inhibir algunas infecciones, pues aumenta nuestras defensas naturales.

- efectos antioxidantes y antiinflamatorios.

- Además de su función como agente cronobiótico que actúa en la regulación de la temperatura, en la regulación del desarrollo sexual y en la del ciclo reproductor, la melatonina es un protector celular, potente antioxidante, agente oncostático e inmunoestimulante.

Tratamiento con melatonina

La melatonina que se comercializa se obtiene de la glándula pineal del cerdo o bien es sintética. Tras una administración oral de melatonina de liberación inmediata, su vida media oscila entre 45 y 65min. Con las formas de liberación prolongada se observa un retraso significativo en el pico de dosis, que oscila entre los 90 y los 210min, dependiendo del tipo de preparado. La vida media también se alarga, alcanzando las 3, 5-4h. Así pues, estas formas de liberación prolongada imitan la curva de secreción fisiológica. En base a estas diferencias farmacocinéticas, la melatonina de liberación inmediata sería más adecuada para la inducción de sueño, mientras que la de liberación prolongada sería más eficaz para su mantenimiento.

Actúa como hipnótico sobre todo el asociado al jet lag.

Administrada por la mañana retrasa el reloj biológico y administrada por la tarde lo hace avanzar.

Por lo general, la melatonina es segura para el uso a corto plazo. A diferencia de lo que sucede con muchos medicamentos para dormir, con la melatonina es poco probable que te vuelvas dependiente, que tu respuesta disminuya después del uso repetido (habituación) o que experimentes un efecto de resaca.

La melatonina contribuye a disminuir el tiempo necesario para conciliar el sueño y se indica especialmente en caso de:

- Alteraciones del ritmo circadiano, ya que regula nuestro reloj biológico interno, este nos dicta cuando despertar y cuando dormir. El ciclo sueño-vigilia se llama ritmo circadiano, abarca 24 horas divididas en 8 horas para el sueño y 16 horas para la vigilia.
- Sueños retrasados: personas que se despiertan y duermen con horarios coherentes aunque retrasados. (Ej. : Personas que cuesta mucho conciliar el sueño)
- Jet-lag: Es la desincronización debido al cambio horario que se produce al viajar
- Ajuste de ciclo sueño-vigilia: En personas que trabajan en horarios nocturnos.

Posología: de 1 a 2 mg una hora antes de querer conciliar el sueño.

- No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños de 0-18 años.
- No se recomienda su uso durante la lactancia ya que se excreta en leche materna.
- Aunque los efectos sobre la capacidad de conducir y utilización de maquinaria son moderados, debe usarse con precaución.

Los efectos secundarios más frecuentes de la melatonina incluyen los siguientes:

- Dolor de cabeza
- Mareos
- náuseas

- somnolencia, no manejes ni uses maquinaria dentro de las cinco horas posteriores al consumo del suplemento.

- Otros efectos secundarios menos frecuentes de la melatonina podrían ser:

-sentimientos depresivos de corta duración,

- temblores leves,

- ansiedad leve,

- cólicos,

- irritabilidad,

- reducción del estado de alerta,

- confusión o la desorientación,

- presión arterial anormalmente baja (hipotensión).

Interacciones

Los suplementos de melatonina pueden interactuar con varios medicamentos:

- Los anticoagulantes y los medicamentos antiagregantes plaquetarios
- Anticonvulsivos
- Anticonceptivos
- Medicamentos para la diabetes
- Medicamentos que inhiben el sistema inmunitario (inmunosupresores)

Como principal reguladora del ritmo de vigilia y sueño, la melatonina es una sustancia de gran interés para abordar los problemas de insomnio y trastornos de fase de sueño. Acentuar la señal fisiológica que nos hace dormir parece ser la aproximación más natural para afrontar estas alteraciones, máxime cuando se producen en edades en las que la síntesis de melatonina está disminuida. Los datos de que disponemos, fundamentalmente con melatonina de liberación prolongada, indican que es eficaz, tanto en insomnio primario como en el asociado a otras enfermedades neurológicas, sobre todo en individuos mayores de 55años. Sería además una sustancia especialmente efectiva, dado su excelente perfil de tolerabilidad. Las formas de liberación prolongada parecen reproducir mejor la curva de secreción fisiológica, por lo que podrían resultar más adecuadas, máxime si tenemos en cuenta que hablamos de una sustancia cuya acción depende fundamentalmente de su ritmo de secreción y que puede diferir dependiendo de que su pico de dosis coincida con una u otra fase del ritmo circadiano interno del individuo que la recibe.

Bibliografia

DOI: 10. 1016/j. nrl. 2018. 08. 002
Open Access
Disponible online el 20 de Noviembre de 2018

Melatonina en los trastornos de sueño
J. J. Pozaa, M. Pujolb, J. J. Ortega-Albásc, O. Romerod, en representación del grupo de estudio de insomnio de la Sociedad Española de sueño (SES)

Melperon

Es un antipsicótico atípico de la familia de las butirofenonas, estructuralmente relacionado con el haloperidol.

Farmacológicamente se asigna a los neurolépticos típicos. 

La potencia antipsicótica es inferior al componente sedante. 

Se utiliza principalmente en condiciones de excitación, tensión y trastornos del sueño. 

Melperon tiene una incidencia muy baja de efectos extrapiramidales, 

A menudo se utiliza en pacientes gerontopsiquiátricos .

Metilfenidato

El metilfenidato, es un medicamento psicoestimulante aprobado como parte de un programa de tto. integral del trastorno por déficit de atención con hiperactividad en niños (> 6 años) y adolescentes cuando otras medidas, por sí mismas, son insuficientes.  . También se usa para tratar la narcolepsia.  

Incrementa los niveles de dopamina y norepinefrina impidiendo su recaptación. Posee efectos agonistas sobre los receptores alfa y beta adrenérgicos. El MFD es un derivado de la piperidina, relacionado estructuralmente con la anfetamina cuyo nombre químico es éster metílico del ácido 2-fenil-2-(2-piperidil) acético. E

El MFD se administra generalmente por vía oral en forma de comprimidos. Las cápsulas de larga acción se suelen tomar una vez al día por la mañana, los comprimidos se deben de tragar entero con la ayuda de líquidos y no se debe masticar, partir o triturar.

Los efectos clínicos de la fórmula de liberación inmediata se manifiestan unos 30 a 45 minutos después de ingeridos, y se extienden por un máximo de 4 horas. Las fórmulas de liberación prolongada permiten una cobertura de 8-12 horas.

En España tenemos varios medicamentos con acción corta y prolongada en diferentes porcentajes:

- Rubifen. Metilfenidato de 4h
- Medikinet. Metilfenidato de 8h (50-50)
- Equasym. Metilfenidato de 8h (30-70)
- Concerta. Metilfenidato de 12h (22-78)

Se excreta principalmente como metabolito en la orina.

Se deben de vigilar las interacciones e informar de cualquier otro medicamento que se esté tomando.

También informar previamente de cualquier problema cardiovascular previo.

No se recomienda en el embarazo.

Metilfenidato puede causar mareos, somnolencia y alteraciones visuales incluyendo dificultades de acomodación, diplopía y visión borrosa. Puede tener una influencia moderada en la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe advertir a los pacientes de estos posibles efectos y se les debe aconsejar que si se ven afectados por ellos, deben evitar actividades potencialmente peligrosas como conducir o utilizar máquinas.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; glaucoma; feocromocitoma; tto. con IMAO o en 14 días posteriores de la suspensión de los mismos; hipertiroidismo; diagnóstico o antecedente de depresión grave, anorexia nerviosa, síntomas psicóticos, tendencias suicidas, trastornos humor graves, manía, esquizofrenia, trastorno personalidad psicopático, trastorno bipolar grave y episódico; trastornos cardiovasculares preexistentes incluyendo HTA grave, insuf. cardiaca, enf. arterial oclusiva, angina, enf. cardiaca congénita, cardiomiopatías, infarto de miocardio, arritmias, canalopatías; trastornos cerebrovasculares preexistentes; aneurisma cerebral; anomalías vasculares incluyendo vasculitis o apoplejía. Antecedentes de inacidez pronunciada del estómago con valores de pH > 5, 5 en tto. con bloqueantes de los receptores H2 o tto. con antiácidos (cáps. de liberación modificada).

El metilfenidato puede ocasionar efectos secundarios, los más frecuentes son:
dificultad para conciliar el sueño o para mantenerse dormido
mareos
náusea
vómitos
pérdida de apetito
dolor de estómago
diarrea
acidez
boca seca
dolor de cabeza
tensión muscular
somnolencia
movimiento incontrolable de una parte del cuerpo
agitación
hormigueo, ardor o adormecimiento de las manos o los pies
menos deseo sexual

También puede ocasionar efectos secundarios más graves. Ante cualquier síntoma nuevo debe contactar con su médico.

dosis

Niños > 6 años y adolescentes:
- Comp. liberación inmediata (dosis/día en varias tomas, última antes de las 4 de la tarde): inicial: 5 mg 1 ó 2 veces/día (desayuno y comida), incrementando dosis y frecuencia en 5-10 mg semanalmente. Máx. : 60 mg/día .  
- Comp. liberación prolongada (1 vez/día por la mañana): inicial: 18 mg/día, ajustar dosis a intervalos semanales en incrementos de 18 mg hasta un máx. de 54 mg/día.
Equivalencia entre ambos: 5 mg/3 veces día equivalen a 18 mg/1 vez día; 10 mg/3 veces día equivalen a 36 mg/1vez al día y 15 mg/3 veces día a 54 mg/1 vez al día.  
- Cáps. de liberación modificada (1 vez/día por la mañana): inicial: 5 mg/día, ajustar la dosis a intervalos semanales en incrementos de 5 mg. Las cápsulas de liberación modificada tienen un componente de liberación inmediata (50% o de un 30 % de la dosis) y un componente de liberación modificada (50% o de un 70% de la dosis). Así, 10 mg 1 vez/día se correspondería con 5 mg 2 veces/día, y 20 mg 1 vez/día con 10 mg 2 veces/día de las formas de liberación inmediata.  
La elección entre una formulación de liberación inmediata o prolongada se establece en función del paciente y de la duración deseada del efecto.

(Esto es un breve resumen, para obtener la información completa del fármaco consultar la ficha técnica del medicamento). Esta ficha es sólo a título informativo. Para tomar decisiones clínicas consulte a su médico.

MIANSERINA

Formas de presentación y dosificación: comp de 10 y 30 mg; dosis inicial de 30 mg/día por la noche. dosis eficaz de 30-90 mg/día
Indicaciones: útil en depresiones con predominio de ansiedad e insomnio.
Efectos adversos: somnolencia.
Interacciones medicamentosas: metildopa; clonidina.
Consideraciones especiales: manejable y seguro en pacientes con patología cardiovascular, ancianos, prostáticos y glaucomatosos. Puede dar reacciones alérgicas en personas sensibles al ácido acetil salicílico.

MOCLOBEMIDE

Formas de presentación y dosificación: comp 150 mg.
Indicaciones: depresión.
Consideraciones especiales: IMAO selectivo. Antidepresivo de reciente aparición que combina la eficacia e indicaciones de los imaos clásicos sin sus principales contraindicaciones y efectos secundarios.

Nalmefeno

Mecanismo de acción
Modulador del sistema opioide con un perfil definido de receptores mu, delta y kappa.

 
Indicaciones terapéuticas
Reducción del consumo de alcohol en pacientes ads. con dependencia del alcohol que presentan un nivel de consumo de alcohol de alto riesgo (NCR), sin síntomas de abstinencia físicos y que no requieran una desintoxicación inmediata.

Posología
Oral. Se toma a demanda: cada día que el paciente perciba un riesgo anticipado de consumo de alcohol. 18 mg/día, 1-2 horas antes del momento de consumo.
 

Modo de administración
Oral. Se debe tomar el comprimido 1-2 horas antes del consumo de alcohol, entero, sin partir ni triturar. Puede tomarse con o sin alimentos.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a nalmefeno; tto. con agonistas opioides (analgésicos opioides, opioides para terapia de sustitución con agonistas opioides como metadona o agonistas parciales como buprenorfina); actual o reciente adicción a opiáceos; con síntomas agudos de abstinencia de opiáceos; con sospecha de uso reciente de opiáceos; I.H. grave; I.R. moderada o grave; historia reciente de s. de abstinencia del alcohol agudo (incluyendo alucinaciones, convulsiones y delirium tremens).

NALOXONE

Formas de presentación y dosificación: dosis de 0.4- 0,8 mg iv. en adultos, en caso de no respuesta se puede repetir la dosis a los 3-5 minutos. Se mantiene a 15 mg/ Kg / hora.
Indicaciones: se utilizará en la sospecha de intoxicación aguda por opiáceos . NITRACEPAM (Mogadom). BZD
Formas de presentación y dosificación: comp 5 mg. VO: 5-10 mg antes de acostarse.
Propiedades farmacológicas: Vm 25-35 h
Indicaciones: eficaz para la inducción del sueño.
Efectos adversos: insomnio de rebote. 

NORTRIPTILINA

Formas de presentación y dosificación: dosis de 75-150 mg/día.
Indicaciones: depresión.

OXACEPAN

Formas de presentación y dosificación: comp 10 mg. dosis diaria de 30-120 mg. inicio de acción lento.
Propiedades farmacológicas: V de 5-21 mg.
Indicaciones: Ansiedad.

Paliperidona

La paliperidona se usa para tratar los síntomas de la esquizofrenia (una enfermedad mental que causa perturbación o pensamientos extraños, pérdida de interés en la vida y emociones fuertes o inapropiadas). Pertenece a una clase de medicamentos llamados antipsicóticos atípicos. Funciona al modificar la actividad de ciertas sustancias naturales en el cerebro. Paliperidona está indicado en el tratamiento de la esquizofrenia en adultos y en adolescentes de 15 años de edad en adelante. Paliperidona está indicado en el tratamiento del trastorno esquizoafectivo en adultos.

Paliperidona es el principal metabolito activo de la risperidona (9-hidroxi-risperidona), se administra por vía oral en comprimidos que poseen un sistema osmótico avanzado de liberación prolongada. Bloqueo selectivo de los receptores serotoninérgicos 5-HT2 y dopaminérgicos D2 así como los receptores α-1 y α-2 adrenérgicos, histaminérgicos H1, pero no los receptores colinérgicos.

La paliperidona viene envasada en forma de tabletas de liberación lenta (acción prolongada) para tomar por vía oral. Por lo general se toma una vez al día por la mañana con o sin alimentos. Tome este medicamento alrededor de la misma hora todos los días. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su doctor.

Tome las tabletas enteras, con un vaso de agua o de otro líquido. No las parta, mastique ni aplaste. Dígale a su doctor si no puede tragar las tabletas. Su doctor probablemente le prescribirá otro medicamento para tratar su condición.

Converse con su doctor acerca de cómo se siente durante el tratamiento. Si sus síntomas continúan siendo fuertes, su doctor podría aumentarle la dosis de manera gradual, no más que una vez cada 5 días.

La paliperidona ayuda a controlar la esquizofrenia, pero no la cura. Siga tomando el medicamento aunque se sienta mejor. No deje de tomar este medicamento sin antes conversar con su doctor.

PAROXETINA

Formas de presentación y dosificación: comp. de 20 mg. dosis de mantenimiento de 20-60 mg, de forma preferente con la comida, en una sola dosis por la mañana
Indicaciones: depresión mayor, trastornos afectivos.
Efectos adversos: nauseas , cefalea, somnolencia, insomnio, temblores.
Interacciones medicamentosas: IMAOS